Lidocaína

Lidocaína
Nome IUPAC (sistemática)
2-(dietilamino)-N-(2,6dimetilfenil) acetamido
Identificadores
CAS	137-58-6
ATC	N01BB02 C01BB01 D04AB01 DA01{{{2}}} C05AD01
PubChem	3676
DrugBank	APRD00479
ChemSpider	3548
Informação química
Massa molar	234.33
SMILES	Lista CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C
Sinónimos	2-(Diethy​lamino)-N​-(2,6-dim​ethylphen​yl)acetam​id, 2-Diethyl​amino-2',​6'-acetox​ylidide, Lidothesin
Dados físicos
Densidade	1.026 g/cm3
Farmacocinética
Biodisponibilidade	35% (oral) 3% (topical)
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	1.5–2 horas
Excreção	renal
Considerações terapêuticas
Administração	Intravenosa, subcutânea e tópica
Aviso médico

A lidocaína, lignocaína ou xilocaína é um anestésico local e um antiarrítmico da classe I (subgrupo 1B) usado no tratamento da arritmia cardíaca e da dor local (como em pequenas operações cirúrgicas). É pouco tóxica. Lidocaína e benzocaína apresentam atividade anestésica e podem ser sintetizadas a partir da folha coca (cocaína), substância extraída de uma planta nativa da América do Sul. Também pode ser sintetizada na indústria a partir da 2,6-dimetilanilina. A lidocaína, atualmente é o anestésico mais popular, foi sintetizada por Löfgren, 1943, e pode ser considerado como o protótipo de anestésico local.

Administração

Pode ser usado por vias:

• Intravenosa: 1 mg a 1,5/kg inicialmente, 25–50 mg por minuto, mais 0,5 mg/kg a cada 5 minutos. As seringas podem ter 1 a 2% de lidocaína.
• Subcutânea: 200–300 mg aplicada no deltoide
• Intraóssea: 1 mg/kg de lidocaína a uma velocidade de 25–50 mg/minuto
• Endotraqueal: Spray com 2 a 3,75 mg/kg
• Tópica (pomada): 2 a 5%, cerca de 15ml de solução, a cada 4h
• Uretral (Gel): Instilar 15 ml (homens) ou 3-5 ml (mulheres) de 2% lidocaína em gel ou solução dentro da uretra
• Adesivo: Até 3 por um período de 12h a cada 24h.
• Oftálmica: 1,7 a 3 mg/kg a 4% para bloqueio retrobulbar (atrás do olho).

Adrenalina

Em alguns casos pode ser combinada com adrenalina (epinefrina) para prolongar o efeito (como vasoconstritor dos capilares próximos aos nervos), quando não há contraindicações (como taquicardia, shock cardiogênico ou compromisso vascular de extremidades). Não deve ser administrada por via intravenosa.

Usos clínicos

• Taquicardia ventricular, especialmente pós Infarto agudo do miocárdio(IAM), é a primeira escolha.
• Fibrilação ventricular, primeira escolha.
• Antes de intubação endotraqueal, endoscopia ou desfibrilação.
• Anestésico local em pequenas cirurgias (e.g. operações dentárias, suturar a epiderme, inserir ou remover objetos na pele).

Mecanismo de ação

Enquanto antiarrítmico e anestésico local, é um bloqueador rápido dos canais de sódio, activados ou inactivados, existentes nos miócitos especializados do sistema de condução (coração) ou nervos periféricos. Impede a condução de potencial de ação nos axônios sensitivos dos nervos periféricos, quando usada topicamente.

Usos clínicos

Encurta o potencial de ação e prolonga a diástole.

Diminui a taxa de contração cardíaca, reduzindo a frequência de batimentos ectópicos.

Inibe a nocicepção (percepção de dor) no local aplicado por alguns minutos.

Toxicidade sistêmica

São raros os efeitos tóxicos da lidocaína. Em geral só aparecem em decorrência de sobredose ou injeção intravascular inadvertida.

Dentre as manifestações, podemos citar:

• Hipotensão arterial
• Sensação de cabeça leve
• Tinitus (zumbido no ouvido)
• Parestesias - Sensação de formigamento na língua e lábios

Como manifestações mais graves podemos observar:

• Convulsões
• Colapso cardiovascular

Pharmacology

Mecanismo de ação

A lidocaína altera a condução do sinal nos neurônios através do prolongamento da inativação dos canais de Na ⁺ dependentes de voltagem na membrana celular neuronal (responsáveis pela propagação do potencial de ação). Se bloqueados suficientemente, os canais de Na ⁺ não se abrem e um potencial de ação não é gerado. O aumento de dose gradual permite um alto grau de seletividade no bloqueio de neurônios sensoriais, enquanto concentrações mais elevadas também afetam outros tipos de neurônios.^{[carece de fontes]}

O mesmo princípio se aplica às ações deste medicamento no coração. O bloqueio dos canais de sódio no sistema de condução, bem como nas células musculares do coração, eleva o limiar de despolarização, tornando o coração menos propenso a iniciar ou conduzir potenciais de ação precoces que podem causar uma arritmia.

Farmacocinética

Quando usado na forma injetável, a lidocaína geralmente começa a fazer efeito em quatro minutos e dura de meia hora a três horas. A lidocaína é metabolizada (desalquilada) em cerca de 95% no fígado, principalmente pela CYP3A4, no metabólito farmacologicamente ativos monoetilglicinaxilidida (MEGX) e, subsequentemente, na glicinaxilidida inativa. A MEGX tem uma meia-vida mais longa que a lidocaína, mas também é um bloqueador de canal de sódio menos potente. O volume de distribuição é de 1,1 L/kg para 2,1 L/kg, mas a insuficiência cardíaca congestiva pode diminuí-la. Cerca de 60% a 80% circula ligado à proteína glicoproteína ácida alfa <sub id="mwAl8">1.</sub> A biodisponibilidade oral é de 35% e a biodisponibilidade tópica é de 3%. A eficácia da lidocaína pode ser reduzida em tecidos inflamados, devido à competição por )com mediadores inflamatórios.

A meia-vida de eliminação da lidocaína é bifásica e em torno de 90 mínimo para 120 min na maioria das pessoas. Ela pode ser prolongada em pessoas com insuficiência hepática (média de 343 min) ou insuficiência cardíaca congestiva (média de 136 min). A lidocaína é excretada na urina (90% como metabólitos e 10% como fármaco inalterado).

Referências

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