Přeskočit na obsah

Tramadol

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Tramadol
Schéma chemické struktury
Název (INN)Tramadol
Název podle IUPACrac-(1R,2R)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyfenyl)cyklohexan-1-ol
Kódy
Číslo CAS27203-92-5
Klasifikace ATCN02AX02
ChEMBL IDCHEMBL1066
ChemSpider ID31105
PubChem33741
Chemie
Sumární vzorecC16H25NO2
SMILESCN(C)CC1CCCCC1(C2=CC(=CC=C2)OC)O
InChIInChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-14-7-4-5-10-16(14,18)13-8-6-9-15(11-13)19-3/h6,8-9,11,14,18H,4-5,7,10,12H2,1-3H3/t14-,16+/m1/s1
Molární hmotnost263,381 g/mol
Farmakologie
Indikacebolest
Cesty podáníperorální, rektální (čípky), IV, IM
Biodostupnost70–75 % (perorálně), 77 % (rektálně), 100 % (IM), 100 % (IV)
Vazba na proteiny20 %
Metabolismusjátra
Vylučováníledvinami – moč (95 %)
Biologický poločas5–8 hodin
Další informace
Registrace v ČRano
Dostupnost v ČRna lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Tramadol, známý mj. pod obchodním jménem Ultram nebo Tramal[1], je opioid a lék proti bolesti[2] používaný k léčbě mírné až středně silné bolesti.[3] Když se užívá ústy tableta s okamžitým uvolňováním, nástup úlevy od bolesti obvykle přijde do jedné hodiny.[4] Tramadol se někdy vyskytuje v kombinaci s paracetamolem (acetaminofen) – např. pod obchodním jménem Palgotal.[5]

Mezi typické nežádoucí účinky patří zácpa, svědění a nevolnost. Závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat záchvaty, zvýšené riziko serotoninového syndromu, snížení bdělosti, a drogovou závislost. U pacientů s onemocněním ledvin nebo jater může být doporučena změna dávkování. Tramadol by neměli brát lidé se sebevražednými sklony. I když lék není doporučen pro kojící ženy, jednotlivá dávka ještě nemusí být důvodem k přerušení kojení.[6]

Tramadol je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), a působí prostřednictvím vazby na μ-opioidní receptor na neuronu.[7] V játrech je metabolizován na desmetramadol, opioid se silnější vazbou na μ-opioidní receptor.

Poprvé byl prodej tramadolu zahájen pod obchodním jménem Tramal západoněmeckou farmaceutickou společností Grünenthal GmbH v roce 1977, a o 20 let později ve Spojeném království, USA a Austrálii.[8] Po celém světě jej lze nalézt pod různými obchodními jmény.[9]

Lékařské využití

[editovat | editovat zdroj]
Generické tramadol HCl tablety
Tramadol HCl injekční roztok

Tramadol je primárně určen k potlačování mírné až silné bolesti – akutní i chronické.[10]

Jeho analgetické účinky nastupují asi jednu hodinu a dosahují maximálního efektu 2 až 4 hodiny po perorálním podání s tablety s okamžitým uvolňováním. Při porovnání s ostatními opioidy je tramadol asi desetkrát slabší než orálně podaný morfin a je prakticky stejně silný, jako petidin a kodein.[11]

Pro středně silnou bolest se efektivita tramadolu blíží morfinu; pro velmi silnou bolest ovšem za morfinem zaostává. Analgetické účinky tramadolu působí asi 6 hodin. Prahová dávka pro nástup účinků orálně podaného tramadolu je pro dospělého člověka asi 25 mg.

Tramadol existuje jako kapky, ve formě tablet (s okamžitým nebo s prodlouženým uvolňováním), tobolek, čípků nebo ve formě injekčního roztoku.

Tramadol se používá ve veterinární medicíně k léčbě bolesti u psů, jeho účinnost v této roli je ale sporná.

Kontraindikace

[editovat | editovat zdroj]

Užití tramadolu se nedoporučuje u lidí s deficitem CYP2D6 enzymu. Enzymy jsou klíčové pro metabolizaci, takže hrají důležitou roli v efektivitě léčby.

Těhotenství a kojení

[editovat | editovat zdroj]

Tramadolu je obvykle lepší se během těhotenství vyhnout – předejde se tak riziku přítomností abstinenčního syndromu u novorozeněte.[12] Menší francouzská studie zaznamenala zvýšené riziko samovolného potratu, ale u narozených dětí se výraznější zdravotní problémy neprokázaly. Tramadol se obecně nedoporučuje ani během kojení, ale jedna malá studie zjistila, že děti kojené matkami užívajícími tramadol byly vystaveny pouze asi 2,88 % dávky, kterou v sobě matka měla. Neexistují žádné důkazy, že by tak malé množství tramadolu mohlo novorozence nějak poškodit.

Porod

[editovat | editovat zdroj]

Použití tramadolu jako analgetika během porodu se obecně nedoporučuje vzhledem k dlouhé době nástupu účinku (až 1 hodina). Poměr průměrné koncentrace léku v plodu ve srovnání s matkou, když je tramadol podáván intramuskulárně za účelem tišení porodních bolestí, se odhaduje na 1:94.

Děti

[editovat | editovat zdroj]

Obecně se doporučuje tramadol dětem nepodávat, ale je možné to udělat pod dohledem odborníka. 21. září 2015 začal FDA vyšetřovat bezpečnost použití tramadolu u osob ve věku do 17 let. Vyšetřování bylo zahájen po stížnostech některých dětí na zpomalené nebo náročné dýchání.[13] FDA uvádí věk do 12 let jako kontraindikaci.[14][15]

Starší osoby

[editovat | editovat zdroj]
Tramadol hydrochloride (50 mg)

Riziko spojené s opioidy, jako je respirační deprese, nebezpečí pádů, kognitivní poruchy a sedace se zvyšuje.

Játra a selhání ledvin

[editovat | editovat zdroj]

Lék by měl být používán se zvýšenou opatrností u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin – důvodem je, že játra jsou potřebná pro správnou metabolizaci tramadolu a ledviny zodpovídají za jeho eliminaci.

Vedlejší účinky

[editovat | editovat zdroj]
Hlavní vedlejší účinky tramadolu: Červená barva označuje více závažné nežádoucí účinky, vyžadující bezprostřední kontakt s poskytovatelem zdravotní služby.[16]

Nejčastější nežádoucí účinky tramadolu zahrnují nevolnost, sucho v ústech, poruchy trávení, bolesti břicha, závratě, zvracení, zácpu, ospalost a bolest hlavy.[17][18] Ve srovnání s jinými opioidy, respirační deprese a zácpa jsou u tramadolu považovány za menší problém. Tramadol rovněž může snížit práh pro vypuknutí epileptického záchvatu, tj. vysoké dávky mohou způsobit epileptický záchvat.

Větší dávky tramadolu mohou vysušit sliznice v nosu/nosohltanu tak, že dojde k okamžitému ústupu i silné rýmy.

Chronické podávání tramadolu může vyvolat stav imunitní tolerance,[19] ačkoli na rozdíl od typických opioidů se může projevit zlepšení imunitní funkce.[20][21][22]

Reference

[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Tramadol na anglické Wikipedii.

  1. ↑ http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0132873&tab=info - TRAMAL RETARD tablety 100mg (SÚKL)
  2. ↑ Tramadol, MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health. Last reviewed 2018-01-11. Accessed 2018-06-22.
  3. ↑ Dostupné online.
  4. ↑ Katz WA. Pharmacology and clinical experience with tramadol in osteoarthritis. Drugs. 1996, roč. 52 Suppl 3, s. 39–47. doi:10.2165/00003495-199600523-00007. PMID 8911798. (anglicky)
  5. ↑ PALGOTAL, 75MG/650MG TBL FLM 30, Státní ústav pro kontrolu léčiv. www.sukl.cz [online]. [cit. 2019-11-05]. Dostupné online.
  6. ↑ Dostupné online.
  7. ↑ Receptor binding, analgesic and antitussive potency of tramadol and other selected opioids. Arzneimittel-Forschung. July 1988, roč. 38, čís. 7, s. 877–80. PMID 2849950. (anglicky)
  8. ↑ LEPPERT, W. Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.. Pharmacological reports. November–December 2009, roč. 61, čís. 6, s. 978–92. Dostupné online [PDF]. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8. PMID 20081232. (anglicky)
  9. ↑ Drugs.com International names for tramadol Page accessed April 23, 2016
  10. ↑ Clinical pharmacology of tramadol. Clinical Pharmacokinetics. 2004, roč. 43, čís. 13, s. 879–923. doi:10.2165/00003088-200443130-00004. PMID 15509185. (anglicky)
  11. ↑ Tramadol. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in acute and chronic pain states. Drugs. 1993, roč. 46, čís. 2, s. 313–40. doi:10.2165/00003495-199346020-00008. PMID 7691519. (anglicky)
  12. ↑ Tramadol in pregnancy and lactation. International Journal of Obstetric Anesthesia. 2012, roč. 21, čís. 2, s. 163–67. doi:10.1016/j.ijoa.2011.10.008. PMID 22317891. (anglicky)
  13. ↑ Dostupné online.
  14. ↑ Dostupné online.
  15. ↑ Dostupné online.
  16. ↑ Dostupné online.
  17. ↑ Adverse event profile of tramadol in recent clinical studies of chronic osteoarthritis pain. Current Medical Research and Opinion. 2010, roč. 26, čís. 1, s. 239–51. doi:10.1185/03007990903426787. PMID 19929615. (anglicky)
  18. ↑ Keating GM. Tramadol sustained-release capsules. Drugs. 2006, roč. 66, čís. 2, s. 223–30. doi:10.2165/00003495-200666020-00006. PMID 16451094. (anglicky)
  19. ↑ Bryant et al. 1988 and Rouveix 1992 cited by Collett BJ. Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia. July 2001, roč. 87, čís. 1, s. 133–43. doi:10.1093/bja/87.1.133. PMID 11460802. (anglicky)
  20. ↑ The effects of tramadol and morphine on immune responses and pain after surgery in cancer patients. Anesthesia & Analgesia. 2000, roč. 90, čís. 6, s. 1411–14. Dostupné online. doi:10.1097/00000539-200006000-00028. PMID 10825330. (anglicky)
  21. ↑ Effects of morphine, fentanyl and tramadol on human immune response. J. Huazhong Univ. Sci. Technol. Med. Sci.. 2006, roč. 26, čís. 4, s. 478–81. doi:10.1007/s11596-006-0427-5. PMID 17120754. (anglicky)
  22. ↑ Effects of tramadol on immune responses and nociceptive thresholds in mice. Pain. 1997, roč. 72, čís. 3, s. 325–30. doi:10.1016/S0304-3959(97)00055-9. PMID 9313273. (anglicky)

Související články

[editovat | editovat zdroj]

Externí odkazy

[editovat | editovat zdroj]
  • Obrázky, zvuky či videa k tématu tramadol na Wikimedia Commons
Wikipedie neručí za správnost lékařských informací v tomto článku. V případě potřeby vyhledejte lékaře!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.
Citováno z „https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Tramadol&oldid=25974973“